本书主要内容分为24章，包括药物毒代动力学，药物对肝脏、肾脏、心血管系统、神经系统、消化系统等多个系统的毒性作用等等。大多数章节由案例分析、代表药物的毒理学机制、延伸阅读、学习要点总结、测试习题组成。编写过程中突出了两个特点：一是结合临床用药实际进行编写；二是尽可能反映常用药物毒理学新研究成果。
本书主要供药学、药物制剂、临床药学、中药学、制药工程、医药营销等药学类专业学生教学使用，也可以作为执业药师资格考试、临床药师培养以及相关科研人员的参考书。