本教材分为十一个学习情境。在绪论中，介绍了课程的内容、任务、学习重点与方法，药物化学的建立和发展动向，以及药物的通用名、商品名和化学名。学习情境1是药物化学基础知识，主要介绍药物的变质反应、代谢反应、基本结构与结构修饰，以及新药研究与开发的初步知识。学习情境2至11是临床上最常用的十大类药物及相关的实训内容。 除学习情境6抗肿瘤药物和学习情境7寄生虫病防治药物只列出了知识模块外，其他学习情境都是按知识模块和实训模块编写的。知识模块中各类药物按药效和化学结构分类，介绍药物类型及代表药物，探讨药物结构与疗效的关系、化学结构对药物稳定性的影响、理化性质与药物相互作用的关系及主要药物化学合成方法等。实训部分列出了相关的实验内容。本教材可供高职高专药学类、制药类及相关专业教学使用，也可供医药企业职工培训及有关药学人员参考使用。